中国杭州和绍兴，2022年12月21日—歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672，“歌礼”）的全资子公司甘莱制药有限公司自主研发的甲状腺激素受体β（THRβ）激动剂ASC41用于治疗肝穿活检证实的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者的52周II期临床试验入组顺利推进。ASC41 II期临床试验是由中国生物技术公司发起的目前进展最快的疗程为52周入组肝穿活检证实NASH患者的II期临床试验，于2022年10月初完成首例患者入组。全部患者入组预计于2023年第三季度底完成。

　　2022年12月19日，Madrigal Pharmaceuticals, Inc.公布了Resmetirom (MGL-3196) 疗程为52周的治疗肝穿活检证实的NASH患者III期临床数据。ASC41与Resmetirom临床试验方案对比见表1。

　　ASC41是歌礼自主研发的一款肝脏靶向性前体药物，其活性代谢产物可选择性激活甲状腺激素受体β（THRβ）。2021年1月，歌礼宣布ASC41完成一项随机、双盲、安慰剂对照、单剂量和多剂量递增的I期临床试验，试验人群为65位低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）大于110 mg/dL的受试者。经过14天每日口服一次ASC41片剂治疗后，受试者的LDL-C显著降低(https://www.ascletis.com/news_detail/175/id/454.html)。2021年2月，歌礼宣布ASC41在超重和肥胖受试者中取得的良好的临床试验结果。数据表明经过14天每日口服一次ASC41片剂治疗后,受试者的LDL-C显著降低.（https://www.ascletis.com/news_detail/175/id/462.html）。不同剂量的ASC41和Resmetirom每日口服一次治疗后，LDL-C降低数据比较见表2。

　　2021年9月，歌礼在美国完成了ASC41口服片剂的健康受试者药物相互作用和非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）患者药代动力学（PK）的I期临床试验。ASC41主要通过CYP3A4代谢形成活性代谢物ASC41-A，ASC41-A是一种选择性甲状腺激素受体β激动剂。该临床研究结果表明ASC41/ASC41-A与NASH患者人群常用的抗抑郁药物（选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs），其中大部分为轻度/中度CYP3A4抑制剂）之间产生具有临床意义的药物相互作用的可能性小；ASC41/ASC41-A的药代动力学特征在健康受试者与NAFLD患者中无显著差异(https://www.ascletis.com/news_detail/175/id/537.html)。

　　关于歌礼

　　歌礼是一家在香港证券交易所上市（1672.HK）的创新研发驱动型生物科技公司，涵盖了从新药研发至生产和商业化的完整价值链。歌礼的管理团队具备深厚的专业知识及优秀的过往成就，在团队的带领下，歌礼聚焦三大临床需求尚未满足的医疗领域：病毒性疾病、非酒精性脂肪肝和肿瘤，并以全球化的视野进行布局。凭借卓越的执行力，歌礼快速推进药物管线开发，争取在国际竞争中占据领先地位。歌礼目前拥有三个商业化产品，即利托那韦片、戈诺卫®和新力莱®，以及22款在研药物。最前沿的候选药物包括ASC22（乙肝功能性治愈）、ASC10和ASC11（口服小分子抗新冠药）、ASC40（复发性胶质母细胞瘤）、ASC42（原发性胆汁性胆管炎）和ASC40（痤疮）。

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